今日，Immunomedics公司宣布，美国FDA已加速批准其抗体偶联药物Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy）上市，治疗经治转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者。新闻稿指出，Trodelvy是首款获得FDA批准治疗mTNBC患者的靶向TROP-2抗原的抗体偶联药物。这也是全球首款获得监管机构批准的靶向TROP-2的抗体偶联药物。

乳腺癌中最难治的类型是TNBC。三阴性是指雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2（HER2）均为阴性。10%至20%的乳腺癌患者患有三阴性乳腺癌。对于这些患者来说，她们的治疗选择有限。

TROP-2在各种人类上皮癌中高度表达，包括乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈癌和卵巢癌等。TROP-2的过表达在肿瘤生长过程中起着关键作用。此外，在乳腺癌等几种癌症中，TROP-2的高表达还被发现与更具侵袭性的疾病和预后不良相关。

Trodelvy是一款将靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康（irinotecan）的活性代谢物SN-38连接构成的抗体偶联药物。它能够通过与TROP-2蛋白相结合，将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部。今年2月，美国FDA已授予sacituzumab govitecan突破性疗法认定，用于治疗mTNBC患者。数据分析公司GlobalData已将该药纳入了今年有望诞生的十款重磅药物之列。

▲Immunomedics公司的抗体偶联技术（图片来源：Immunomedics公司官网）

该疗法的获批是基于Trodelvy在一项包含108名患者的临床研究中取得的积极结果。该试验旨在验证Trodelvy在治疗经过多种前期疗法治疗的mTNBC患者时的安全性和有效性数据。Trodelvy在试验中达到33.3%的总缓解率（ORR），中位缓解持续时间为7.7个月。产生缓解的患者中，55.6%的患者缓解持续时间超过6个月，16.7%的患者缓解持续时间超过12个月。

今年4月，Immunomedics公司宣布，由于疗效显著，独立数据监督委员会（DSMC）经过审评，最终一致建议提前结束名为ASCENT的3期验证性临床试验。目前，这款创新抗体偶联药物还在其它临床试验中接受检验，治疗TROP-2阳性实体瘤患者。

▲Immunomedics公司的研发管线（图片来源：Immunomedics公司官网）

Trodelvy在中国已获批临床

值得一提的是，去年4月29日，由康桥资本（C-Bridge Capital）投资建立的一家生物医药公司——Everest Medicines宣布，与Immunomedics公司达成了一项独家许可协议，获得这一创新抗体偶联药物在大中华区、韩国及一些东南亚国家和地区的开发、注册和商业化权益。此次合作总金额最高达8.35亿美元。

日前，中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，Everest公司提交的这一抗体偶联药物在中国获批一项临床，适应症为“接受过至少2线既往治疗的转移性三阴性乳腺癌”。