近日，阿斯利康宣布Baxfendy(baxdrostat)获美国FDA正式批准，成为全球首个上市用于难治性高血压治疗的醛固酮合成酶抑制剂(ASI)。这一批准，开启难治性高血压治疗新纪元。

阿斯利康摘得“First-in-class”头筹

5月18日，阿斯利康的Baxfendy(baxdrostat)在美国获FDA正式批准，作为首个ASI，可与其他抗高血压药物联合用于治疗高血压，以降低血压控制不佳的高血压成年患者。

Baxfendy是一种First-in-class的高选择性、强效的ASI，通过特异性抑制醛固酮的生成来降低血压。

FDA的批准是基于BaxHTN III期临床试验的积极结果。该试验表明，在服用两种或两种以上降压药物仍无法控制的难治性高血压患者中，Baxfendy 2mg和1mg剂量均能显著降低坐位收缩压，且具有统计学意义和临床意义。Baxfendy的耐受性总体良好，未发现任何意外的安全性问题。

阿斯利康于2023年初以18亿美元收购CinCor Pharma，从而获得了Baxfendy。阿斯利康预计，Baxfendy作为现有高血压治疗方案的附加药物、单药治疗以及与Farxiga联合使用的双效疗法，其销售峰值潜力可达50亿美元。

Mineralys紧随其后，冲刺“Best-in-class”

不过，阿斯利康可能很快会迎来竞争对手。

今年3月9日，Mineralys宣布，FDA已受理其与田边三菱合作开发的同为ASI的lorundrostat的新药申请(NDA)，FDA已将处方药用户收费法案(PDUFA)的目标审批日期定为2026年12月22日。

今年初Mineralys首席执行官JonCongleton接受访谈时，lorundrostat与阿斯利康baxdrostat形成直接竞争格局，分子本身的药理特性将成为核心差异化壁垒。

靶点选择性拉开差距：lorundrostat醛固酮与皮质醇抑制选择性比值达到374:1，baxdrostat约为100:1，勃林格殷格翰同类分子vicadrostat为200:1。更高的选择性能够最大程度规避激素紊乱相关不良反应，用药安全性更具保障。

半衰期适配生理节律：醛固酮分泌存在昼夜规律，清晨攀升、上午达到峰值。lorundrostat给药一小时内即可将醛固酮水平压制至检测下限，药效稳定维持10至12小时，24小时指标适度回弹。这种作用节奏既能保障降压效果，又可减少钾离子蓄积风险，化解RAAS抑制剂最常见的安全隐患。

临床疗效与安全性数据同步佐证优势，Launch-HTN研究中，lorundrostat安慰剂校正收缩压降幅11.7mmHg，高于baxdrostat的9.8mmHg，同时高钾血症不良反应发生率更低，药理特性与临床获益高度契合。

住的注意的是，勃林格殷格翰的Vicadrostat也已进入到III期临床试验中，而国内信立泰、浙江扬厉医药、齐鲁都有同靶点的项目推进到临床试验中。